富马酸替诺福韦艾拉酚胺片|379270-37-8
发布时间:2017-02-21 10:03:12 点击量:
一、基本信息
英文名称:Tenofovir Alafenamide Fumarate
实验代码:GS 7340
化学名:N-[(S)-[[(1R)-2-(6-amino-9H-purin-9-yl)-1-methylethoxy]methyl]phenoxyphosphinyl]-L-alanine 1-methylethyl ester
9-[(R)-2-[(S)-1-(异丙氧基羰基)乙基]氨基]苯氧基氧膦基]甲氧基]丙基]腺嘌呤富马酸盐
结构式:
分子式:C21H29N6O5P(游离碱)
分子量:476.472(游离碱)
CAS:379270-37-8(游离碱);1392275-56-7(富马酸盐)
适应症:乙肝病毒感染(HBV)
剂型剂量:口服片;25mg
二、药品信息
富马酸替诺福韦艾拉酚胺(TAF)是吉利德开发的口服核苷转录酶抑制剂,是富马酸替诺福韦二吡呋酯(TDF)的另一种前药,开发用于乙肝病毒感染(HBV)和获得性免疫综合征(HIV)。
TAF所需剂量很小(25mg),只是TDF(300mg)的1/12~1/30,而细胞内浓度高4倍,血浆内浓度低90%。血浆内浓度低,意味着副反应小。临床试验也证实了疗效不低于TDF,而对肾脏和骨的毒性却更小。
三、国内外研发现状
富马酸替诺福韦艾拉酰胺片已经在美国、欧洲及日本获得上市批准,商标名为VEMLIDY,口服片剂,规格为25mg,每日一次用于治疗乙肝病毒感染等相关疾病的治疗。
吉利德已在我国提交新药进口临床申请,制证完毕已发批件。
四、知识产权情况
本品的化合物专利于2001年7月申请,已在我国获得授权。即将过保护期。
五、产品优势及前景分析
TAF用量小,临床试验显示低剂量的TAF与高剂量TDF效果相当,且副反应优于TDF,是个很好的品种,开发前景可期。