【项目转让】盐酸西那卡塞及盐酸西那卡塞片|Cinacalcet|226256-56-0
发布时间：2017-11-25 14:02:26 点击量：
一、 基本信息
英文品名：cinacalcet
别 名：AMG073，SENSIPAR
化学表述：N-[(1R)-1-(1-naphthyl)ethyl]-3-[3-(trifluoromethyl)phenyl]propan-1-amine
CA登记号：226256-56-0
分 子 式：C22H22F3N
结 构 式
品种类别：拟钙剂
申报类别：六类
剂型：片剂
适应症：肾病晚期、高钙血症、甲状旁腺功能亢进、sHPT继发性甲状旁腺功能亢进等
二、药学信息
盐酸西那卡塞(Cinacalcet Hydroehloride)是人类第二代钙受体(CaR)调节剂，通过激活甲状旁腺细胞I二的钙受体直接抑制甲状旁腺激素(PTH)的分泌，并具有治疗原发性和继发性甲状旁腺助能亢进症应用价值，多项大型随机双盲安慰剂对照研究证实，本品对因慢性肾脏疾病而接受透析的继发性甲状旁腺功能亢进症(SHPT)患者疗效确切，并且具有良好的安全性、耐受性和服圳方便等特点，已广泛应用于临床。
临床用于治疗因慢性肾脏疾病接受透析而引起继发性甲状旁腺功能亢进症及甲状旁腺肿瘤患者的高钙血症。本品可通过激活钙离子受体抑制甲状旁腺激素的分泌，体内吸收良好，生物利用度好(约80％)，人服用后3 h 达到最大血药浓度，且具有长期服用耐受性 。
三、国内外研发现状
盐酸西那卡塞( cinacalcet hydrochloride) 是由美国 NPS Pharmaceuticals 公司研制的第二代拟钙剂，授权给Amgen及协和发酵麒麟株式会社在世界范围内开发及销售该产品。于2004 年首次在美国上市， 是 FDA 批准上市的第一个拟钙剂，上市的规格为。30mg、60 mg、90 mg（以西那卡塞计）。2004年10月获批在欧洲上市30mg、60 mg、90 mg（以盐酸盐计）三种规格，商标名为Mimpara。日本于2007年10月获批上市25mg、75mg（以西那卡塞计），两个规格，2015年2月又获得12.5mg（以西那卡塞计）的上市批准。
此外，还盐酸西那卡塞在澳大利亚、瑞士、新西兰、香港、澳门、马来西亚、新加坡、韩国、台湾、巴西、菲律宾、泰国等国家上市销售。
目前我国国内仅有协和发酵麒麟株式会社25mg、75mg的进口产品销售。是在2014年6月获得批准的。
四、专利情况
化合物专利已经到期，晶型专利在我国的申请已经撤销，无专利问题。
五、市场前景分析
西那卡塞是一线的口服拟钙剂，通过提高细胞外钙的钙敏感受体的敏感度来降低甲状旁腺激素水平，在世界的主流药物市场均已上市，Amgen公司报道其2015年年度销售额为14.15亿美元，协和发酵麒麟的销售量约为1.70亿美元，销售情况非常好。我国约有慢性肾病患者1.3亿，肾衰竭等终末期患者数百万，市场潜力巨大。