【热门推荐】恩杂鲁胺胶囊项目转让|915087-33-1

发布时间：2018-05-29 11:00:08   点击量：

一  基本信息
英文品名：Enzalutamide
别名：MDV3100
商标名：XTANDI
化学表述：4-{3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl]-5,5-dimethyl-4-oxo-2-sulfanylideneimidazolidin-1-yl}-2-fluoro-N-methylbenzamide
4-［3- (4-氰基- 3-三氟甲基苯基) – 5，5-二甲基- 4-氧代- 2-硫代咪唑烷- 1-基］- 2-氟- N-甲基苯甲酰胺
CA登记号：915087-33-1
分子式：C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
分子量：464.44
结构式：

熔点：201℃
剂型：胶囊
给药途径：口服
规格：40mg
品种类别：雄激素受体抑制剂，治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC）。
注册分类：经调研恩杂鲁胺已在美国、日本、欧洲、加拿大、澳大利亚等国上市，但未在我国上市，根据新的注册分类改革要求，“恩杂鲁胺原料及胶囊”项目为仿制境外已上市但境内未上市原研药品的药品，需要按照化学3类进行申报，可等原研厂家上市后按照新4类进行申报。

二  研发及上市情况
        FDA于2012年8月31日，批准恩杂鲁胺软胶囊用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌（CRPC），2013年5月29日，恩杂鲁胺胶囊在加拿大获得上市批准。2013年6月13日，恩杂鲁胺胶囊在欧洲获得上市批准。2014年1月7日，恩杂鲁胺软胶囊在澳大利亚获得上市批准。2014年3月24日，在日本获得上市批准。已在我国获得新药临床试验批件，并开展临床III期试验。

三  专利情况
        恩杂鲁胺在中国的化合物专利于2006年3月29日由加利福尼亚大学董事会申请，已获授权，将于2026年到期。

小结
      相较于第一代雄激素受体抑制剂比卡鲁胺，恩杂鲁胺靶向活性更高、副作用更小、安全性更高，有望成为更佳的第二代雄激素受体抑制剂。它的使用有效地改善了患者的生活质量并延长了患者的总生存期，给广大 CPＲC 患者带来了福音。