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发布时间：2015-08-25 09:58:45 点击量：
一、基本信息
英文名称：Brexpiprazole
试验代码：OPC-34712，Lu AF41156
化学名称：7-{4-[4-(1-benzothiophen-4-yl)piperazin-1-yl]butoxy}quinolin-2(1H)-one
7-(4-(4-(苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基)-1H-喹啉-2-酮
结构式：
分子式：C25H27N3O2S
分子量：433.57
本项目注册类别：3.1类
适应症：抑郁症、重性抑郁症、注意力缺陷多动症、创伤后应激障碍、精神分裂症、躁动。
二、药品信息
brexpiprazole是大冢制药公司研发的首个多巴胺、部分5-HT1A受体激动剂以及5-HT2A受体拮抗剂化合物，是一种新型的血清素-多巴胺活动调节剂（SDAM），其对于多巴胺D2和5-HT2A受体有类似的部分激动作用，对于5-HT2A和去甲肾上腺素受体α1B/2C受体有拮抗作用。
三、国内外研发现状
该药于2014年7月14日在FDA申报，2014年9月25日丹麦灵北制药宣布，FDA正式收到并开始审核brexpiprazole的新药申请（NDA）。该药物可用于精神分裂症和重度抑郁症的辅助治疗，最终审批结果将会2015年7月揭晓（根据PDUFA时间线）。
四、知识产权情况
化合物专利申请于2006年04年12日，将于2026年到期。工艺专利申请于2009年2月5日。
五、产品优势及前景分析
brexpiprazole在多个单胺系统具有广泛的活性，对多巴胺D2受体的部分激动剂活性下降，且对特定5-HT受体（如5-HT1A、5-HT2A、5-HT7）的亲和力提高，具有更好的疗效和耐受性，可减少患者静坐不能、不安和/或失眠等不良反应。brexpiprazole目前在Ⅲ期临床研究中用于精神分裂症的治疗，以及重度抑郁症的辅助治疗。因此，brexpiprazole 是一种很有临床意义的多靶点抗精神疾病药物，是新型抗精神病药物，其作用机制新颖，适应症广泛，作为大冢公司阿立哌唑专利到期的替代产品，市场前景广阔。