卡巴他赛（原料、注射剂）|cabazitaxel|183133-96-2

发布时间：2015-08-25 09:16:50   点击量：

卡巴他赛

1  基本信息

英文品名：cabazitaxel

化学表述：1-hydroxy-7β,10β-dimethoxy-9-oxo-5β,20-epoxytax-11-ene-2α,4,13α-triyl 4-acetate 2-benzoate 13-[(2R,3S)-3-{[(tertbutoxy)carbonyl]amino}-2-hydroxy-3-phenylpropanoate]

CA登记号：183133-96-2

分子式：C45H57NO14

结构式：

品种类别：抗肿瘤药>生物碱类>紫杉醇衍生物；antineoplastic；

剂型剂量：静脉注射；60mg/1.5ml

申报类别：原料、制剂3.1类

2  产品特点

    卡巴他赛是由赛诺菲-安万特公司开发的紫杉醇类抗癌药，用于治疗激素难治性转移型前列腺癌。卡巴他赛是一种微管抑制剂，其通过与游离的微管蛋白结合，促进微管双聚体装配成微管，同时通过防止去多聚化过程抑制其分解，从而具有稳定微管、抑制有丝分裂期和分裂间期肿瘤细胞的功能，可致癌细胞死亡，发挥抗肿瘤的治疗作用。卡巴他赛对小鼠中移植的人晚期瘤显示抗肿瘤活性。卡巴他赛在多西紫他赛敏感肿瘤有活性。此外，在对化疗包括多西紫杉醇不敏感肿瘤模型中卡巴他赛显示活性。

    体外研究表明本品主要被CYP3A代谢，强CYP3A抑制剂，如酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、利托那韦等，或诱导剂如苯妥英钠、卡马西平、利福平、苯巴比妥等，可能会影响本品的代谢。因此当患者合并使用以上药物时，潜在的显著的药物间作用，应加以注意。

    在一项随机化、开放、国际、多中心研究中在激素难治转移前列腺癌既往用含多西紫杉醇治疗方案治疗过患者评价卡巴他赛与泼尼松联用的疗效和安全性，与接受有效化疗方案（由标准量的米托蒽醌与泼尼松构成）的患者相比，使用卡巴他赛及泼尼松的患者死亡风险减少30%。

    卡巴他赛临床中常见的不良反应包括中性粒细胞减少、白细胞减少、贫血、血小板减少、腹泻、疲劳、虚弱、背痛、恶心、呕吐、血尿、腹痛、外周神经痛、呼吸困难、便秘、肾衰、发热、关节痛、泌尿道感染、疼痛和骨痛等。因此不能用于治疗中性粒细胞计数小于1500mm3以及对主药或吐温80有严重超敏史的患者，另外，大于65岁的患者更易死亡，在使用时应密切监察。

3  生产及研发情况

    卡巴他赛用于与泼尼松联用治疗已接受过一种含多西他赛治疗的激素难治性（去势顽固性）转移型前列腺癌。2010年6月及2011年3月分别获得了美国FDA及欧洲药品管理局的上市批准，2012年2月9日获得澳大利亚的上市批准。2011年6月16日获得加拿大批准。赛诺菲-安万特公司已经在我国获得卡巴他赛注射液的临床批件。 

4  专利情况

    卡巴他赛化合物的中国专利于1996年3月25日申请，即将专利到期，可以开发。 

5  市场前景分析

    前列腺癌在欧美发病率较高，2011年美国约有240890名新增去势顽固性前列腺癌患者，约有33720人死亡。研究表明该病与生活习惯与饮食结构等有密切关系，亚洲发病率相对较低，由于国人肉食摄入量和饮食结构在近年的巨大变化，在若干年以后，将面临该病的巨大挑战，也将带来巨大的市场需求。卡巴他赛为半合成紫杉醇类抗癌药，通过修饰从红豆杉中萃取的紫杉醇母核而获得，工艺难度大、技术门槛高，价格昂贵。由于半合成紫杉醇类抗癌药的治疗效果好，产量有限难以满足患者需求，因此开发卡巴他赛市场前景可观。