达比加群酯原料和胶囊

发布时间：2015-08-25 09:30:00   点击量：

一 、基本信息

　　通用名：甲磺酸达比加群酯

　　商品名：Pradaxa（泰毕全）

　　英文品名： Dabigatran etexilate mesylate

　　CAS: 872728-81-9 

　　分 子 式： C34H41N7O5 .CH4O3S

　　分子量：723.84

　　结 构 式:   

　　适应症：预防存在以下一个或多个危险因素的成人非瓣性房颤患者的卒中和全身性栓塞（SEE）：先前曾有卒中、短暂性脑缺血发作或全身性栓塞左心室射血分数<40%伴有症状的心力衰竭，纽约心脏病协会（NYHA）心功能分级>=2级年龄>=75岁年龄>=65岁，且伴有以下任一疾病：糖尿病、冠心病或高血压

　　剂型及规格：胶囊，75mg、110mg、150mg

　　注册分类：原料、制剂3+6类

　　二、产品特点

　　达比加群酯是的新一代口服抗凝药物，直接凝血酶抑制剂(DTIs)，是达比加群的前体药物，属非肽类的凝血酶抑制剂。口服经胃肠吸收后，在体内转化为具有直接抗凝血活性的达比加群。达比加群结合于凝血酶的纤维蛋白特异结合位点，阻止纤维蛋白原裂解为纤维蛋白，从而阻断了凝血瀑布网络的最后步骤及血栓形成。达比加群可以从纤维蛋白一凝血酶结合体上解离，发挥可逆的抗凝作用。

　　达比加群酯针对急性和慢性血栓栓塞性疾病的预防及治疗，这一急需满足的临床需求。直接凝血酶抑制剂通过抑制特异性阻滞凝血酶（游离型和结合型）活性而发挥强大抗凝疗效，凝血酶是血栓形成过程中的具有核心作用的酶。与作用于不同凝血因子的维生素K拮抗剂不同，达比加群酯可提供有效的、可预测的、稳定的抗凝效果，同时较少发生药物相互作用，无药物食物相互作用，无需常规进行凝血功能监测或剂量调整。

　　2012年11月，美国FDA发布公告称，经对抗凝药达比加群酯和华法林的严重出血风险进行评估，结果表明达比加群酯的出血率并不高于华法林。这与在作为批准达比加群酯依据的一项大型临床试验中所观察到的结果一致。

　　三、国内外研发现状

　　达比加群酯于2010年首先获得美国食品药品监督局（FDA）批准用于非瓣膜房颤患者的卒中和全身栓塞预防，目前这一适应征已在全球六十多个国家获得批准。

　　在我国，上海勃林格殷格翰药业有限公司已获得进口药物的临床批件，2013年3月进口注册上市，注册证号H20130165。

　　四、专利信息

　　化合物专利于1998年2月申请，即将到期，可以开发。

　　五、市场情况

　　针对深静脉血栓的治疗及一级预防，达比加群酯均只需1次/日，大大增加了患者的依从性，但对非瓣膜性心房颤动患者脑卒中及全身血栓栓塞的预防，则需2次/日；有文献分析与依诺肝素、华法林相比，达比加群酯的总体费-效比更高。

　　达比加群酯2011年销售额为8.75亿美元，与2010年相比，增长率为964%，呈现了快速增长的态势。预期收益可观。