沃替西汀原料及片

发布时间：2015-08-25 09:33:49   点击量：

　一、基本信息

　　通用名称：沃替西汀

　　英文品名：vortioxetine 

　　化学表述：1-{2-[(2,4-dimethylphenyl)sulfanyl]phenyl}piperazine

　　CA登记号：508233-74-7

　　分子式：C18H22N2S 

　　结构式：

　　适应症：成人重度抑郁症

　　剂型规格：片剂，5mg、10mg、15mg、20mg

　　原研公司：TakedaPharma/Lundbeck

　　申报类别：原料、制剂3.1类

　　二、产品特点

　　沃替西汀(Vortioxetine)是TakedaPharma和Lundbeck共同开发的新一代抗抑郁药，用于重度抑郁症发作（majordepressiveepisodes，MDE）患者的治疗。该药被认为通过受体活性调节和再摄取抑制两种作用机制的联合发挥作用。

　　体外研究表明，沃替西汀是5-HT3、5-HT7、5-HT1D受体拮抗剂、5-HT1B受体部分激动剂、5-HT1A受体激动剂、5-HT转运体抑制剂。体内非临床研究表明，沃替西汀能增强大脑特定区域神经递质——血清素、去甲肾上腺素、多巴胺、乙酰胆碱、组胺的水平。

　　临床研究结果表明，沃替西汀对重度抑郁症成人患者整体抑郁症状具有统计学意义的显著改善。

　　三、国内外研发现状

　　Takeda在2013年9月30日获得FDA批准沃替西汀（商标名：Brintellix）用于重度抑郁症。Lundbeck在2013年12月获得EMA批准沃替西汀（商标名：Brintellix）用于重度抑郁症。此外原研公司已在加拿大、日本、澳大利亚等国家提交新药申请。中国尚无沃替西汀的注册申请。

　　四、知识产权情况

　　沃替西汀的化合物专利于2002年10月2日申请。

　　五、市场及经济效益预测

　　据世界卫生组织预测，到2030年，抑郁症将成为残疾的主要原因。据估计，目前全球抑郁症发病率约为11%，中国的患病率为3%~5%，至少有2600万抑郁症患者，但真正得到治疗的人却少之又少。沃替西汀是2007年以来，FDA通过集中审批程序提交的首个抗抑郁新药。其多模式作用属性（multimodalactivityprofile），有望能够为那些使用现有药物未能充分控制的重度抑郁症患者带来临床益处。

　　全球领先的制药与医疗保健问题研究和咨询公司—决策资源公司（DecisionResources）发布报告预测，到2022年，沃替西汀在美国、日本、欧盟五大主要市场（法国、德国、意大利、西班牙、英国）中将成为重磅药物。根据迄今取得的数据，鉴于其对认知的积极影响及可耐受的副作用属性，沃替西汀预计将成为单相抑郁症市场中有效的新药。